Arzneistoffe: Lehrbuch der Pharmazeutischen Chemie - download pdf or read online

By Professor Dr. rer. nat. Dr med. Walter Schunack, Dr. rer. nat. Klaus Mayer, Professor Dr. rer. nat. Manfred Haake (auth.)

ISBN-10: 3322835537

ISBN-13: 9783322835536

ISBN-10: 3528184051

ISBN-13: 9783528184056

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Die Aufklarung der Biotransformation kann somit zur Entwicklung neuer Arzneistoffe beitragen. Nachstehend sind Beispiele tabelliert. Muttersubstanz Aktiver Metabolit Diazepam Imipramin Phenacetin Phenylbutazon Spironolacton Bromhexin Oxazepam (vgl. 1) Desipramin (vgl. 5) Paracetamol (vgl. 7) Oxyphenbutazon (vgl. 8) Canrenon (vgl. 2) Ambroxol (vgl. B. bei Fluocortinbutylester (vgl. 2), einem zur topischen Anwendung bestimmten Glukokortikoid, realisiert ist. Bei dieser Verbindung sind auch im Faile einer Resorption keine systemischen Wirkungen zu erwarten, da rasche Hydrolyse zu inaktiven 32 3 Arzneistoffentwicklung Bruchstiicken erfolgt.

Aufgrund der Komplexitat biologischer Vorgange gibt es fUr die gezielte Entwicklung von Arzneistoffen mit neuartigen Wirkungsqualitaten kein allgemeingtiltiges Konzept. Screening-Methoden (biologische PrUfung einer groBen Zahl potentieller Wirkstoffe) kommt bis heute eine entscheidende Bedeutung zu. Da dabei in der Regel keine unmittelbar fUr die Therapie geeigneten Arzneistoffe erhalten werden, muB sich an den zufallsbehafteten ProzeB der Auffindung bioaktiver Substanzen eine Phase der chemischen Abwandlung mit dem Ziel der Wirkstoffoptimierung anschlieBen.

4) stellt ein Beispiel fiir eine aromatische Hydroxylierung dar. Die Reaktion verHiuft iiber ein instabiles Epoxid (s. ). Hydroxylierungsreaktionen konnen stereochemische Probleme aufwerfen. So ist bei Arzneistoffen, die als Racemat vorliegen, eine unterschiedliche Metabolisierung der Enantiomere moglich (vgl. 3). Prochirale Molekiile konnen unter Ausbildung eines Asymmetriezentrums stereospezifisch hydroxyliert werden (vgl. 2). Bestimmte Arzneistoffe vermogen durch Steigerung der Cytochrom P-450-Aktivitat (Erhohung der Enzymmenge) ihren eigenen Metabolismus und den weiterer Fremdstoffe zu steigern (Enzyminduktion).

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Arzneistoffe: Lehrbuch der Pharmazeutischen Chemie by Professor Dr. rer. nat. Dr med. Walter Schunack, Dr. rer. nat. Klaus Mayer, Professor Dr. rer. nat. Manfred Haake (auth.)


by Daniel
4.2

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